Le sulfate de colistine, également connu sous le nom de colistine, polymyxine E, antibiotiques, etc., est une poudre blanche ou presque blanche, inodore, amère et hygroscopique, facilement soluble dans l'eau, légèrement soluble dans le méthanol et l'éthanol, presque insoluble dans l'acétone, l'éther et autres Produits chimiques et légèrement solubles dans les alcalis libres de l'eau. Stable dans la plage de pH de 3 à 7,5. Le sulfate de colistine est produit par la polymyxine et a un puissant effet antibactérien sur les bactéries à Gram négatif. Il est utilisé pour traiter les maladies intestinales causées par des bactéries à Gram négatif, comme additif alimentaire, et a un effet significatif sur la croissance. Il fonctionne bien lorsqu'il est associé au sulfaméthoxazole.

Pharmacodynamie
Le sulfate de colistine appartient au fongicide à spectre étroit. Il a un fort effet antibactérien sur les bactéries à Gram négatif telles que Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, Shigella, Brucella, Vibrio et Pseudomonas aeruginosa. Parmi eux, il a un fort effet bactéricide sur Pseudomonas aeruginosa et Vibrio. Le mécanisme bactéricide consiste à endommager la membrane cellulaire bactérienne, à augmenter sa perméabilité et à provoquer une fuite d'acides aminés, de purines, de pyrimidines, de K+ et d'autres substances dans le corps bactérien. Cela peut également affecter les fonctions nucléaires et ribosomales, entraînant la mort bactérienne. Les bactéries ne résistent pas facilement à ce produit et présentent une résistance croisée complète à la polymyxine B. Cependant, il n'y a pas de résistance croisée à d'autres antibiotiques. Toutes les bactéries Gram positives, ainsi que Proteus, Brucella et Serratia, sont résistantes à ce produit. Le sulfate de colistine est principalement utilisé pour traiter les infections intestinales causées par des bactéries à Gram négatif et pour le traitement topique des infections à Pseudomonas aeruginosa causées par des brûlures et des traumatismes. En tant qu'additif médicamenteux pour l'alimentation animale, il a un effet favorisant la croissance.

Pharmacocinétique
Ce produit est rarement absorbé lorsqu'il est pris par voie orale et, après absorption, la distribution du médicament dans l'organisme est mauvaise et de courte durée. Après 8 heures d'administration orale, à l'exception de la bile, il n'y avait que des traces dans les autres tissus, et après 16 heures, il n'y avait aucun résidu dans tous les tissus. Après injection, il est largement distribué dans le corps et atteint son apogée dans les principaux tissus en 0,5 à 1 heure. Cependant, il n'est pas facile de pénétrer dans la cavité thoracique, la cavité articulaire et le site d'infection, et il est également difficile de pénétrer dans le liquide céphalo-rachidien. Après 6 heures, il ne peut être détecté que dans le sang, la trachée, les glandes salivaires, les reins et l'urine. Après 24 heures, il ne peut être détecté que dans la trachée, les reins et l'urine. Le taux de liaison aux protéines des médicaments est relativement faible. Principalement excrété par les reins, il a tendance à s’accumuler dans l’organisme lorsque la fonction rénale est incomplète.

Antiendotoxine
Les endotoxines sont un type de toxine synthétisée, produite et libérée par des bactéries, composée de chaînes latérales O-spécifiques, de polysaccharides centraux et de lipide A. Tous les antibiotiques ont le problème de provoquer la libération d'endotoxines bactériennes, tandis que le sulfate de colistine a la plus faible libération d'endotoxines bactériennes. . Plus important encore, le sulfate de colistine peut neutraliser les endotoxines en liant le NH2 chargé positivement à la racine de phosphate chargée négativement sur le lipide A de l'endotoxine produit par les bactéries ; Par conséquent, la colistine sulfatée peut éliminer les endotoxines bactériennes, inhiber la libération et l'activité des endotoxines bactériennes et constitue un bon médicament anti-endotoxine. Selon les rapports de recherche de Lü Genfa et al. (2004), une fois que les endotoxines se lient aux récepteurs à la surface cellulaire et assurent l'activation cellulaire, le sulfate de colistine perdra son effet anti-endotoxine. Par conséquent, soutenir l’effet neutralisant direct du sulfate de colistine sur les endotoxines est le principal moyen de contrarier les endotoxines.

activité pharmacologique
Le sulfate de colistine a une activité antibactérienne principalement en raison de sa structure moléculaire composée de trois groupes actifs clés : les acides gras, les acides aminés chargés positivement et les peptides cycliques. L'absence ou la modification de l'une des structures ci-dessus réduira considérablement leur activité bactéricide. Le sulfate de colistine a un effet bactéricide, principalement en tant que groupe aminé libre chargé positivement qui peut se lier aux ions phosphate chargés négativement dans les phospholipides des cellules bactériennes, réduisant ainsi la tension superficielle de la membrane cytoplasmique bactérienne et perturbant son intégrité. Cela augmente la perméabilité de la membrane cellulaire, provoquant l'écoulement des principaux composants de la cellule, en particulier les purines et les pyrimidines, hors du cytoplasme, inhibant ainsi la croissance bactérienne ou conduisant à la mort bactérienne. En raison de la teneur élevée en phospholipides dans la membrane cellulaire des bactéries Gram négatif, alors que la teneur en phospholipides dans la membrane cellulaire des bactéries Gram positif est extrêmement faible, l'effet antibactérien du sulfate de colistine est principalement le plus fort contre les bactéries Gram négatif. Compte tenu de cela, le spectre antibactérien de la colistine sulfatée est limité aux bactéries à Gram négatif telles que Escherichia coli, Salmonella, Pasteurella, Pseudomonas aeruginosa et Hemophilus. De plus, ces bactéries présentent généralement une résistance généralisée aux aminoglycosides, à la pénicilline, aux céphalosporines, aux fluoroquinolones et à d’autres antibiotiques couramment utilisés ; De plus, de nombreuses bactéries présentent de multiples résistances aux médicaments. Cependant, il n’est pas facile de développer une résistance à la colistine sulfatée et, à ce jour, aucune résistance n’a été trouvée contre la propagation des plasmides résistants à la colistine sulfatée. Ainsi, la diffusion et l’expansion de la résistance à la colistine sulfatée sont extrêmement lentes, et actuellement, la grande majorité des bactéries à Gram négatif sont assez sensibles à la colistine sulfatée.

Les caractéristiques de la colistine sulfatée
(1) Possède une résistance extrêmement forte aux bactéries à Gram négatif. En particulier, il a un effet inhibiteur spécifique sur le développement d’Escherichia coli, de Salmonella et de Pseudomonas aeruginosa.
(2) Il a un effet bactéricide. En entravant la fonction de perméabilité sélective des membranes cellulaires, les bactéries meurent
(3) Il n’y a pratiquement aucun problème de résistance aux médicaments. Aucune résistance au facteur R n’a été trouvée.
(4) Effet synergique avec les médicaments antibactériens à Gram positif. Lorsqu'il est utilisé en combinaison avec des bactériocines de zinc, des aflatoxines, des sulfamides, de la pénicilline semi-synthétique, de la gentamicine, etc., l'effet est encore meilleur.
(5) Aucun résidu. Lorsqu'il est administré par voie orale, il n'est presque pas absorbé par l'intestin, mais lors de l'injection intramusculaire, la collecte et l'absorption du sang sont bonnes, il n'y a donc pas lieu de s'inquiéter des résidus dans les produits d'origine animale.
(6) Promouvoir la croissance du bétail et de la volaille, et prévenir et contrôler l’entérite infectieuse chez le bétail et la volaille.

but
Il appartient à la classe des antibiotiques et est utilisé pour traiter les maladies intestinales causées par des bactéries à Gram négatif. Il a un certain effet favorisant la croissance et est principalement utilisé pour les infections bactériennes sensibles, telles que la septicémie, l'entérite aiguë, les infections des voies urinaires, etc. Ce produit est produit par des bactéries polymyxines et a un fort effet antibactérien sur les bactéries Gram négatif. Il est utilisé pour traiter les maladies intestinales causées par des bactéries à Gram négatif. Le sulfate de colistine est utilisé pour pénétrer dans la membrane cellulaire des bactéries et étudier l'effet anticoagulant du mannose, ainsi que la résistance aux antibiotiques de certains organismes, comme Baumann. Il a également été utilisé pour étudier l'hépatotoxicité dans les reins de rats, les valeurs de CMI contre Pseudomonas aeruginosa, la cinétique de destruction temporelle et les effets post-antibiotiques (PAE).