tildipirosine est unantibiotique macrolide exclusive des animaux de nouvelle génération, développé à l'origine par internet international bv comme dérivé de la tylosine. ceantimicrobiens à large spectreest efficace contrebactéries à gram positif et certains agents pathogènes à gram négatif, en particulier ceux qui provoquent des maladies respiratoires dans les porcs, les bovins et les moutons. avec des taux de morbidité élevés conduisant àretard de croissance, réduction de l'efficacité des aliments et mortalité, les infections respiratoires ont un impact significatif sur la rentabilité des agricoles. tildipirosin offre des avantages clés:

• spécifique à l'espèce(utilisation vétérinaire uniquement)

• exigence de dose faible

• efficacité à dose

• absorption rapide

• une demi-vie d'élimination prolongée(jusqu'à 9 jours)

• biodisponibilité élevée

• faibles niveaux de résidus

• profil de sécurité éprouvé

1. mécanisme d'action

tildipirosine lie ausous-unité ribosomale des années 50des bactéries sensibles, inhibant la synthèse des protéines. son uniqueconfiguration à double pipéridineaméliore l'activité par rapport à la tysine / tilmicosine par:

• 20-pipéridinediriger l'entrée lumenale pour perturber les peptides naissants.

activité dépendante du ph:

• 3 groupes amino de baseactiver les états d'accusation sensibles au ph.

• conditions alcalines↑ activité antibactérienne (pénétration améliorée de la membrane).

• conditions acides↓ activité (la protonation réduit la solubilité lipidique).

effets anti-inflammatoires:

• supprimercytokines pro-inflammatoires, phospholipase a2 et leucotriènes.

• module les réponses des macrophages / neutrophiles.

2. spectre antimicrobien

notes de résistance:

• entérocoques / streptocoques: intrinsèquement résistant.

• mutantm. bovis: les mutations d'arnr 23s (domaine ii / v) conférent la résistance aux macrolides.

3. pharmacocinétique

paramètres clés (porcs, 4 mg / kg im):

• t ~ max ~: <1 heure

• c ~ max ~: 0,7 μg / ml

• t ~ 1/2 ~: 9 jours

• biodisponibilité: 85,5% (im), 109% (iv)

• distribution des tissus:

  • poumon / bronchi:681 × concentration plasmatique

  • amygdales:75 × plasma à 24h

dosing pour les agents pathogènes respiratoires:

• p. multida: 4,12 mg / kg (préventif), 6,35 mg / kg (thérapeutique)

• h. parasuis: 2,07 mg / kg (préventif), 4,17 mg / kg (thérapeutique)

4. applications cliniques

essais de maladies respiratoires:

résultats notables:

• empêchem. haemolyticachez les veaux (pré-palais de 10 jours).

• traite la dermatite numérique ovine(spirochètes).

• améliore la prise de poids(+ 13%) dans les génisses holstein.

5. sécurité et résidus

• sûr à 4 à 12 mg / kg(porcs / bovins).

• 5 × surdosage: toxicité hépatorrénale / cardiaque.

• période de retrait: 10 jours (hplc-ms / ms validé).

• ue mrls (2014):

  • muscle: 50 μg / kg

  • foie: 1000 μg / kg

6. conclusions

tildipirosinefficacité à dose, persistance des tissus prolongés, etrésultats cliniques supérieurspositionnez-le comme unoption de première lignepour le contrôle des maladies respiratoires du bétail. c'estprofil de résistance compatible diagnostic moléculairesoutient plus en détail l'utilisation judicieuse dans les programmes de gestion des antimicrobiens.