Florfenicol, en tant que dérivé monofluoro produit synthétiquement du thiamphénicol, appartient à une nouvelle génération d'antibiotiques à large spectre de classe de chloramphénicol (également connus sous le nom de classe amphénicol). Il ne comporte pas le risque potentiel de provoquer une anémie aplasique, ce qui le rend relativement sûr pour une utilisation clinique. Avec l'interdiction du chloramphénicol en raison de sa suppression sévère de la fonction hématopoïétique de la moelle osseuse et des effets immunosuppresseurs, le florfénicol est devenu son remplacement principal, jouant un rôle crucial dans la pratique clinique vétérinaire.

Propriétés physicochimiques:
Le florfénicol apparaît comme une poudre cristalline blanche ou blanche, sans odor. Il est très soluble dans le diméthylformamide, soluble dans le méthanol, légèrement soluble dans l'acide acétique glaciaire et pratiquement insoluble dans l'eau et le chloroforme. Le pH de sa solution aqueuse à 5% varie de 5 à 5.

Mécanisme d'action:
Le florfénicol entre dans les cellules bactériennes via ses propriétés lipophiles, agissant principalement sur la sous-unité des années 50 du ribosome bactérien des années 60. Il inhibe la transpeptidase et la formation de la chaîne peptidique, exerçant ainsi son effet antibactérien. De plus, il cible sélectivement les récepteurs ribosomaux des années 70 des bactéries, modifiant et interférant avec la fonction de peptidyl transférase, supprimant davantage la synthèse des protéines.

Pharmacocinétique:
Après l'administration orale, le florfénicol est rapidement absorbé, atteignant les concentrations sanguines thérapeutiques dans environ 1 heure et les concentrations plasmatiques maximales en 1 à 3 heures, une biodisponibilité dépassant 80%. Sa demi-vie intramusculaire est de 2 heures, et elle distribue largement dans le corps, atteignant des concentrations élevées dans le sang et la bile tout en traversant la barrière hémato-encéphalique. Le médicament est principalement excrété inchangé dans l'urine, avec une petite partie éliminée dans les excréments. Dans des conditions nourris, l'absorption reste presque complète, avec une biodisponibilité orale élevée et des preuves de recirculation entérohépatique.

Applications cliniques:
Le florfénicol est largement utilisé pour traiter diverses infections, infections secondaires et complications causées par de multiples étiologies. Il est particulièrement efficace contre les maladies respiratoires et présente une puissante activité antibactérienne contre la plupart des bactéries gram-positives et à Gram négatif, montrant en particulier une sensibilité élevée àPasteurellaetActinobacillus pleuropneumoniae. Ainsi, il est devenu le médicament de choix pour ces maladies porcines courantes. De plus, le florfénicol démontre l'efficacité thérapeutique contre les infections bactériennes résistantes aux fluoroquinolones et à d'autres antimicrobiens.

Précautions pour une utilisation:
Le florfénicol forme des complexes insolubles avec des cations métalliques et ne doit pas être mélangé avec de telles substances. La résistance croisée existe entre le florfénicol et le thiamphénicol, garantissant une utilisation prudente. De plus, comme le florfénicol présente des effets immunosuppresseurs plus forts que le chloramphénicol, il doit être évité ou utilisé avec parcimonie pendant les périodes de vaccination ou en cas de compromis immunitaire sévère. Le florfénicol possède également une embryotoxicité, nécessitant une prudence chez les truies enceintes et en lactation. Des doses élevées peuvent induire une défaillance circulatoire périphérique chez les porcelets, nécessitant un contrôle dose strict. L'administration orale prolongée peut entraîner une dysfonction digestive et des carences en vitamines; Ainsi, une supplémentation multivitaminique simultanée est recommandée dans les troupeaux de porcs.

Dosage:
La posologie typique varie de 20 à 30 mg par kg de poids corporel (calculée comme florfénicol). Les formulations courantes comprennent une injection de florfénicol à 30% et 50% de prémélange de florfénicol. Pour les porcs, la méthode la plus précise est le dosage basé sur le poids. Par exemple, un cochon de finition de 100 kg nécessite:

• 30% d'injection de florfénicol (IM):6 ml (minimum) à 10 ml (maximum)

• 50% de prémélange de florfénicol (additif alimentaire):4 g (minimum) à 10 g (maximum)
  Remarque: En raison de la toxicité de Florfénicol, assurez-vous un mélange complet des aliments et évitez les médicaments contre l'eau.

Effets négatifs:
Le chloramphénicol comporte un grave risque d'anémie aplasique, attribuée au groupe para-nitro sur son anneau aromatique. En revanche, la modification structurelle de Florfénicol - renvoyant le groupe nitro avec un groupe méthylsulfonyle - élimine ce risque. Cependant, une suppression de la moelle osseuse réversible dose-dépendante peut encore se produire, se manifestant comme une anémie (due à une érythropoïèse inhibée) ou à une pâleur (de la leukopénie / thrombocytopénie).

Considérations d'utilisation rationnelle:
Malgré la pharmacodynamique supérieure de Florfénicol et la toxicité relativement faible parmi les amphénicols, son utilisation clinique répandue et son administration fréquente à forte dose ont contribué à des souches résistantes. Compte tenu de l'augmentation de la concentration nationale sur la sécurité alimentaire, de l'établissement de schémas posologiques scientifiquement solides - en infirmant des doses et des intervalles appropriés - est essentiel, en particulier pour cet antibiotique de base de la ferme porcine.